注射用紫杉醇脂質體

注射用紫杉醇脂質體

醋酸潑尼鬆龍片

紫杉醇。 輔料為：卵磷脂、膽固醇、蘇氨酸、葡萄糖。

本品主要成分及其化學名：本品主要成分為醋酸潑尼鬆龍。其化學名為：11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。其結構式為：分子式：C23H30O6分子量：402.49。

南京綠葉製藥有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20030357

國藥準字H31020771

1.本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合應用。2.本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或複發患者的治療。3.本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。

用於過敏性與自身免疫性炎症疾病，膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。

常用劑量為135-175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器（振蕩頻率20Hz，振幅：X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm）上振搖5分鍾，待完全溶解後，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。 為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鍾，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米鬆5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。

口服用於治療過敏性、自身免疫性炎症性疾病，成人開始一日15-40mg（根據病情），需要時可用到60mg或一日05-1mg/kg,發熱患者分3次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩定後逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。小兒開始用量一日1mg/kg。

紫杉醇可能引起過敏反應、骨髓抑製、神經毒性、肌肉關節痛、胃腸道反應（惡心、嘔吐、腹瀉）、脫發、肝功能異常等副作用。

對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情況下應權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修複期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控製的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。

兒童注意事項： 目前尚未有用於兒童的臨床經驗，要慎重使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 對妊娠婦女未進行過係統研究，如果它被用於妊娠婦女或在應用本品期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。 老人注意事項： 未進行有關實驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎齶裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。2.哺乳期用藥：由於糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑製、腎上腺皮質功能抑製等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。 老人注意事項： 老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。

1.本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合應用。2.本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或複發患者的治療。3.本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。

用於過敏性與自身免疫性炎症疾病，膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。

藥理作用 本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配並阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑製腫瘤生長。 毒理研究 遺傳毒性：體外(人淋巴細胞染色體畸變試驗)和體內(小鼠微核試驗)試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天(按體表麵積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍)或以上時，可導致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，(按體表麵積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍)，可引起子宮內死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天(按體表麵積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)時，未見致畸作用。在更高劑量下，由於胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應避免懷孕。 尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產後9-10天靜脈給予碳-14標記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高於血漿，並與血漿濃度平行衰減。鑒於許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，在接受本品治療時，建議停止哺乳。

本品為腎上腺皮質激素類藥物。具有抗炎、抗過敏和抑製免疫等多種藥理作用。 1抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。 2免疫抑製作用：防止或抑製細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，並減輕原發免疫反應的擴展。 3抗毒、抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕細胞損傷，發揮保護機體的作用。

紫杉醇可能引起過敏反應、骨髓抑製、神經毒性、肌肉關節痛、胃腸道反應（惡心、嘔吐、腹瀉）、脫發、肝功能異常等副作用。

1.誘發感染：在激素作用下，原來已被控製的感染可活動起來，最常見者為結核感染複發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量、停藥。 2.對診斷的幹擾： （1）糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，後者也可下降。 （3）長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、