注射用紫杉醇脂質體

注射用紫杉醇脂質體

氟尿嘧啶注射液

紫杉醇。 輔料為：卵磷脂、膽固醇、蘇氨酸、葡萄糖。

本品化學名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

南京綠葉製藥有限公司

通化茂祥製藥有限公司

國藥準字H20030357

國藥準字H22023469

1.本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合應用。2.本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或複發患者的治療。3.本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。

本品的抗瘤譜較廣，主要用於治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用於治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

常用劑量為135-175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器（振蕩頻率20Hz，振幅：X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm）上振搖5分鍾，待完全溶解後，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。 為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鍾，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米鬆5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表麵積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少於6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。用於原發性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。腹腔內注射按體表麵積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

紫杉醇可能引起過敏反應、骨髓抑製、神經毒性、肌肉關節痛、胃腸道反應（惡心、嘔吐、腹瀉）、脫發、肝功能異常等副作用。

人類有極少數由於在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，並可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。

兒童注意事項： 目前尚未有用於兒童的臨床經驗，要慎重使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 對妊娠婦女未進行過係統研究，如果它被用於妊娠婦女或在應用本品期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。 老人注意事項： 未進行有關實驗且無可靠參考文獻。

1.本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合應用。2.本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或複發患者的治療。3.本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。

本品的抗瘤譜較廣，主要用於治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用於治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

藥理作用 本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配並阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑製腫瘤生長。 毒理研究 遺傳毒性：體外(人淋巴細胞染色體畸變試驗)和體內(小鼠微核試驗)試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天(按體表麵積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍)或以上時，可導致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，(按體表麵積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍)，可引起子宮內死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天(按體表麵積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)時，未見致畸作用。在更高劑量下，由於胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應避免懷孕。 尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產後9-10天靜脈給予碳-14標記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高於血漿，並與血漿濃度平行衰減。鑒於許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，在接受本品治療時，建議停止哺乳。

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑製胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑製DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑製RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑製S期細胞。

紫杉醇可能引起過敏反應、骨髓抑製、神經毒性、肌肉關節痛、胃腸道反應（惡心、嘔吐、腹瀉）、脫發、肝功能異常等副作用。

1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低於氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細胞計數低於3500/mm3.血小板低於5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。 4.開始治療前