注射用異環磷酰胺

注射用異環磷酰胺

來曲唑片

本品主要成份為異環磷酰胺。

本品主要成份為：來曲唑

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

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國藥準字H10950292

國藥準字H19991001

適用於睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。

單藥治療靜脈注射按體表麵積每次1.2～2.5g/m2，連續5日為一療程。聯合用藥靜脈注射按體表麵積每次1.2～2.0g/m2，連續5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

嚴重骨髓抑製患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

適用於睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。

本品在體外無抗癌活性，進入體內被肝髒或腫瘤內存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用機製為與DNA發生交叉聯結，抑製DNA的合成，也可幹擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑製作用。

絕經後婦女體內的雌激素主要依賴於芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑製劑，通過抑製芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

1.本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。2.低白蛋白血症、肝腎功能不全、骨髓抑製及育齡期婦女慎用。3.本品水溶液不穩定，須現配現用。4.用藥期間應定期檢查白細胞，血小板和肝腎功能測定。5.有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。

1.本品應用於絕經後婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝髒生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的誌願者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同並未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例