醋酸甲羥孕酮分散片

醋酸甲羥孕酮分散片

注射用鹽酸吉西他濱

本品主要成份及其化學名稱為：本品主要成份為醋酸甲羥孕酮。其化學名為：6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其分子式：C24H34O4，分子量：386.53。

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

北京嘉德製藥有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H19991394

國藥準字H20030104

用於不能手術、複發性或轉移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內膜癌、腎癌、乳腺癌等。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

本品服用須經醫囑。子宮內膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g，性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。各種癌症病人惡液質及疼痛的姑息治療：每日0.5～1g。對各種癌症化療時保護骨髓作用：每日0.5～1g（由化療前一周至一個療程後一周）。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鍾，每周一次，連續三周，隨後休息一周，每四周重複一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

對醋酸甲羥孕酮及本品其他任何成分過敏者，各種血栓栓塞性疾病（血栓性靜脈炎、肺栓塞等），嚴重肝功能損害，因腫瘤骨轉移產生的高鈣血症，月經過多，妊娠或哺乳期婦女禁用。

對本藥過敏的患者禁用

妊娠與哺乳期注意事項： 孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，因此，妊娠期間不推薦使用本品。哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。即將服用本品的育齡婦女應避免妊娠。妊娠或哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

用於不能手術、複發性或轉移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內膜癌、腎癌、乳腺癌等。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

動物試驗表明本品對移植性腫瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑製作用。其抗腫瘤作用與其孕激素活性有關。長期或超劑量服用可產生相應的激素類藥物的症狀。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用於DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑製核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修複所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑製，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑製dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，並允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修複，然後DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

1.本藥須在有經驗的臨床醫師指導下使用，一旦出現因該藥增強凝血機製而致血栓栓塞症狀如偏頭痛、視力減退、複視等情況應立即停藥。 2.在連續大劑量MPA治療時，應注意有無高血壓、水鈉瀦留、高血鈣症侯等，如出現這些症狀應調整用藥。 3.本品可能會引起一定程度體液滯留。患有癲癇、偏頭痛、氣喘、心髒功能不全或腎髒功能不全者，使用本品時應謹慎觀察。 4.有抑鬱病史的病人需仔細觀察，抑鬱複發病情嚴重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時，對葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應慎用。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑製作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。