烏苯美司膠囊

烏苯美司膠囊

甲氨蝶呤片

本品主要成分為烏苯美司，化學名稱為：N-[（2S,3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸 其結構式為：分子式：C16H24N2O4 分子量：308.38

本品主要成份為甲氨蝶呤。

浙江普洛康裕製藥有限公司

通化茂祥製藥有限公司

國藥準字H19980093

國藥準字H22022674

本品可增強免疫功能，用於抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用於白血病、多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合症及造血幹細胞移植後，以及其它實體瘤患者。

（1）各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何傑金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病； （2）頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病； （3）乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睾丸癌。

成人，一日30mg，1次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減。症狀減輕或長期服用，也可每周服用2～3次，10個月為一療程。

口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50mg～10...

副作用可能包括：皮疹、瘙癢、腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等。

（1）胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等； （2）肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－穀氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變； （3）大劑量應用時，由於本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血症腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血症甚或尿毒症； （4）長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化； （5）骨髓抑製：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑製，貧血和血小板下降而伴皮膚或內髒出血； （6）脫發、皮膚發紅、瘙癢或皮疹； （7）白細胞低下時可並發感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品有致畸作用及從乳汁排出，故服藥期禁懷孕及哺乳。 老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品可增強免疫功能，用於抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用於白血病、多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合症及造血幹細胞移植後，以及其它實體瘤患者。

（1）各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何傑金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病； （2）頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病； （3）乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睾丸癌。

從鏈黴菌屬(Streptomycesofivorecticuli)的培養液中分離所得的化合物，可競爭性地抑製氨肽酶B(aminopeptidaseB)及亮氨酸肽酶(leucineaminopeptidase)。增強T細胞的功能，使NK細胞的殺傷活力增強，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細胞的再生及分化。本品能幹擾腫瘤細胞的代謝，抑製腫瘤細胞增生，使腫瘤細胞凋亡，並激活人體細胞免疫功能，刺激細胞因子的生成和分泌，促進抗腫瘤效應細胞的產生和增殖。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑製劑，主要抑製二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑製。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑製作用，但抑製RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用於細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

副作用可能包括：皮疹、瘙癢、腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等。

（1）本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用後，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險； （2）對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量後，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性； （3）全身極度衰竭、惡液質或並發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低於3500/mm3或血小板低於50000/mm3時不宜用。