替加氟片

替加氟片

甲磺酸伊馬替尼片

本品化學名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其結構式為：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-呱嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

齊魯天和惠世製藥有限公司

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字H37021326

國藥準字H20133200

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

-用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用於治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用於治療成人複發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應症的安全有效性主要來自國外研究資料。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，並飲一...

對本品過敏者禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床症狀，但由於它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關係。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％幹擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％幹擾素治療失敗的加速期患者以及5％幹擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應症患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑製較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，並且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量後均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“瀦留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

兒童注意事項： 參見【用法用量】內容。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

-用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用於治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用於治療成人複發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應症的安全有效性主要來自國外研究資料。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝髒活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能幹擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑製，對免疫的影響較輕微。

1.用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑製，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢複。2.輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可以減輕胃腸道反應。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的症狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑製劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心髒疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心髒疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰症狀應全向檢查，並根據症狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以後則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨後每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估後，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對