奧沙利鉑注射液

奧沙利鉑注射液

氟尿嘧啶注射液

反式-l-1，2-環己二胺草酸絡鉑分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.30

本品化學名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

通化茂祥製藥有限公司

國藥準字H20050962

國藥準字H22023469

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

本品的抗瘤譜較廣，主要用於治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用於治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表麵積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表麵積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少於6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。用於原發性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。腹腔內注射按體表麵積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

1對鉑類衍生物有過敏者禁用; 2妊娠及哺乳期間慎用。

人類有極少數由於在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，並可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

本品的抗瘤譜較廣，主要用於治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用於治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應，出現種屬特異的心髒毒性。本品未出現順鉑的腎髒毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬於新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑製DNA的合成及複製。本品與DNA結合迅速，最多需15分鍾，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時後的延遲相。在人體內給藥一小時之後，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。複製過程中的DNA合成，其後DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑製，某些對順鉑耐藥的細胞係，本品治療有效。

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑製胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑製DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑製RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑製S期細胞。

1.本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性； 2.由於本品在消化係統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3.當出現血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3），應推遲下一周期用藥，直到恢複； 4.在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。 5.患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少2.5%。調整劑量後若症狀仍存在或加重，應停藥。

1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低於氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細胞計數低於3500/mm3.血小板低於5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。 4.開始治療前