塞替派注射液

塞替派注射液

注射用奧沙利鉑

本品主要成分為塞替派其 化學名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學名稱為：（1R-反式）-（1，2-環己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

黑龍江福和華星製藥集團股份有限公司

國藥準字H23020232

H20091119

主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用於胃腸道腫瘤等。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續5天後改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內灌注：每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入60mg，溶於生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表麵積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑製者

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

妊娠與哺乳期注意事項： 對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用於哺乳期。

主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用於胃腸道腫瘤等。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑製核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，幹擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應。出現種屬特異的心髒毒性。本品未出現順鉑的腎髒毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬於新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑製DNA的合成及複製。本品與DNA結合迅速，最多需15分鍾，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時後的延遲相。在人體內給藥一小時之後，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。複製過程中的DNA合成，其後DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑製，某些對順鉑耐藥的細胞係，本品治療

1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑製、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿係結石史和痛風病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥後3周內應繼續進行相應檢查，已防止出現持續的嚴重骨髓抑製 4.肝腎功能較差時，本品應用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血症，可給予大量補液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯合使用，或同時

1本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性；2、由於本品在消化係統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥；3、當出現血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢複；4、在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。