唑來膦酸注射液

唑來膦酸注射液

替莫唑胺膠囊

唑來膦酸

替莫唑胺

成都天台山製藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H20060617

國藥準字H20060880

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血症。

本品用於治療:新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療；常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注，滴注時間不少於15分鍾。每3-4周給藥一次或遵醫囑。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表麵積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天為一治療周期連續服用5天。如果治療周期內，第22天與第29天（下一周期的第一天）測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L,血小板數為≥100×109/L時，下一周期劑量為按體表麵積口服200mg/m2，一日1次。在28天的治療周期內連續服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥後的21天）或其後48小時內檢測病人的全血數，之後每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L,血小板數為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。在任意治療周期內，如果測得的絕對中性粒細胞數（ANC）<1.0×109/L或者血小板數為<50×109/L時，下一周期的劑量將減少50mg/m2，但不得低於推薦劑量100mg/m2。

1對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

1對本品及輔料過敏者禁用。 2由於替莫唑胺與達卡巴嗪均代謝為MTIC，對達卡巴嗪過敏者禁用。

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 遵醫囑。 老人注意事項： 遵醫囑。

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血症。

本品用於治療:新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療；常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑製骨吸收，其作用機製尚不完全清楚，可能與多方麵作用有關。唑來膦酸在體外可抑製破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑製由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細菌回複突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射

服用雷尼替丁不改變替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明確服用地塞米鬆、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對口服替莫唑胺消除率的影響。

1.首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；2.伴有惡性高鈣血症患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時隻能在充分補水後使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；3.接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢複至基線水平；4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。

1.有可能出現骨髓抑製，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天（首次給藥後的21天）或其後48小時內檢測病人的全血數，之後每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）ge；15times；109/L，血小板數為ge；100times；109/L時，再進行下一周期的治療。 2.肝、腎機能損傷病人慎用本品。 3.替莫唑胺影響睾丸的功能，男性病人應采取避孕措施。 4.女性病人在接受替莫唑胺治療時應避免懷孕。