唑來膦酸注射液

唑來膦酸注射液

他克莫司膠囊

唑來膦酸

他克莫司。

成都天台山製藥有限公司

安斯泰來製藥（中國）有限公司  

國藥準字H20060617

國藥準字J20150101

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血症。

1.預防肝髒或腎髒移植術後的移植排斥反應。 2.治療肝髒或腎髒移植術後應用其他免疫抑製藥物無法控製的移植排斥反應。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注，滴注時間不少於15分鍾。每3-4周給藥一次或遵醫囑。

1.成人術後接受口服普樂可複治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...

1對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數據表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數據表明，本品與其他免疫抑製藥物相比，並未增加妊娠過程和結局不良反應發生的風險。到目前為止，還設有其他相關流行病學資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法並且隻有在母體潛在的益處大於對胎兒的潛在風險時，才可以使用本品。如果在子宮內有藥物暴露，建議監測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(特別是對腎髒的作用)。新生兒可能發生早產(<37周)和高鉀血症的風險，但高鉀血症能自行恢複正常。 在大鼠和兔的實驗中，他克莫司在母

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血症。

1.預防肝髒或腎髒移植術後的移植排斥反應。 2.治療肝髒或腎髒移植術後應用其他免疫抑製藥物無法控製的移植排斥反應。

藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑製骨吸收，其作用機製尚不完全清楚，可能與多方麵作用有關。唑來膦酸在體外可抑製破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑製由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細菌回複突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射

藥物治療學分類：鈣調神經磷酸酶抑製劑。 作用機製和藥效學作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司複合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合並抑製鈣調神經磷酸酶，導致T細胞內鈣依賴性信號傳導通路抑製，從而阻止一係列淋巴因子的基因轉錄。 體內外實驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑製劑。特別是他克莫司能抑製細胞毒淋巴細胞的形成，後者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑製T細胞的活化和T輔助細胞依賴型B細胞的增殖並抑製淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-幹擾素)和白介素-2受體的表達。 臨床前安全性數據 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎髒和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經係統和眼產生毒性。家兔靜脈給予他克莫司後發生了可逆的心髒毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實驗中，在母體出現明顯毒性反應的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量後雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時的體重、存活和發育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現為精子數減少、精子

1.首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；2.伴有惡性高鈣血症患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時隻能在充分補水後使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；3.接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢複至基線水平；4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。

詳見說明書。