唑來膦酸注射液

唑來膦酸注射液

烏苯美司片

唑來膦酸

本品主要成份為烏苯美司，化學名稱：N-[（2S，3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸。分子式：C16H24N2O4分子量：308.37 

成都天台山製藥有限公司

國藥集團川抗製藥有限公司

國藥準字H20060617

國藥準字H20090287

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血症。

本品可增強免疫功能，用於抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用於白血病、多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合症及造血幹細胞移植後，以及其他實體瘤患者。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注，滴注時間不少於15分鍾。每3-4周給藥一次或遵醫囑。

成人，一日30mg，一次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減，或遵醫囑。如症狀...

1對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、麵部浮腫和一些消化道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個別服用者可出現轉氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高，均屬輕度，一般在口服過程中或停藥後消失。日本對2164例用藥者（上市前考察939例，上市後考察1225例）的不良反應進行統計，本品的不良反應及臨床實驗室檢查值異常的發生率約為4.2%，不良反應發生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常[AST(GOT)·ALT(GPT)]上升約占1.8%，皮膚異常（出疹、發紅、瘙癢感等）約為1.3%、消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 肝髒：AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升：不足0.1-5%。皮膚：出疹、發紅、瘙癢感：不足0.1-5%；脫毛：不足0.1%。消化器官：惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛：不足0.1-5%；腹部飽脹感、腹瀉：不足0.1%。精神神經係統：頭痛：不足0.1-5%；顫抖感、麻痹感：不足0.1%。其他：口腔內異樣感：不足0.1-5%；浮腫：不足0.1%

兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，應慎重用藥。

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血症。

本品可增強免疫功能，用於抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用於白血病、多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合症及造血幹細胞移植後，以及其他實體瘤患者。

藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑製骨吸收，其作用機製尚不完全清楚，可能與多方麵作用有關。唑來膦酸在體外可抑製破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑製由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細菌回複突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射

本品從鏈黴菌屬（Streptomycesofivoreticuli）的培養液中分離所得的二肽化合物，可競爭性地抑製氨肽酶B（aminopeptidaseB）及亮氨酸肽酶（Leucineaminopeptidas）。增強T細胞的功能，使NK細胞的殺傷活力增強，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細胞的再生及分化。本品抗腫瘤機製尚不明確，可能幹擾腫瘤細胞的代謝，抑製腫瘤細胞增生，使腫瘤細胞凋亡，並激活人體細胞免疫功能，刺激細胞因子的生成和分泌，促進抗腫瘤效應細胞的產生和增值。

1.首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；2.伴有惡性高鈣血症患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時隻能在充分補水後使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；3.接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢複至基線水平；4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。