醋酸甲地孕酮膠囊

醋酸甲地孕酮膠囊

醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

本品化學名稱為：6-甲基-17α-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯其結構式為：分子式：C24H32O4，分子量：384.52。

江蘇恩華藥業股份有限公司

AstraZenecaUKLimited

國藥準字H20010553

國藥準字J20100126

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用於子宮內膜異位症的治療，如緩解疼痛並減少子宮內膜損傷。

一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。高劑量：每次160mg，口服，每日2～4次。

成人3.6mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位症病人的療程為6個月。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血症患者禁用。

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用於子宮內膜異位症的治療，如緩解疼痛並減少子宮內膜損傷。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑製作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控製卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體，阻止其合成和重新利用，幹擾其與雌激素的結合，抑製瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，幹擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑製垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停藥後這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之後21日左右，睾酮濃度可降低到去勢後的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睾酮濃度一直保持在去勢後的濃度範圍內。這種睾酮抑製作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，症狀改善。 女性患者在初次用藥後21日左右，血清雌二醇濃度受到抑製，並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑製與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位症相關。

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控製的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。

容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生並惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月後，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療後6個月，可逐步恢複到與基線相比平均下降2.6%的數值。患代謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關於使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位症的臨床資料。