阿那曲唑片

阿那曲唑片

注射用鹽酸吉西他濱

阿那曲唑

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

江蘇豪森藥業集團有限公司

H20100109

國藥準字H20030104

適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

每日口服一次，每次1片（1毫克）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調整劑量。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鍾，每周一次，連續三周，隨後休息一周，每四周重複一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

本品禁用以下情況： 1絕經前婦女。 2妊娠期或哺乳期婦女。

對本藥過敏的患者禁用

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

本品為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑製劑。可抑製絕經期後患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產生抑製乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用於DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑製核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修複所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑製，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑製dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，並允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修複，然後DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

1.對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方麵的資料。 2.當對激素水平產生懷疑時，閉經應考慮是激素平衡破壞所致。 3.本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響。但有報道一些病人中有乏力和憂鬱症狀，在上述症狀持續出現時，病人在駕車和操作機械時應特別注意。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑製作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。