巰嘌呤片

巰嘌呤片

注射用氨磷汀

主要成分：巰嘌呤。 分子式：C5H4N4S·H2O 分子量：170.19

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

北京雙鶴藥業股份有限公司

南京綠葉製藥有限公司

國藥準字H11021699

國藥準字H20040343

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

本品為正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液係統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎髒、骨髓、心髒、耳及神經係統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔幹燥和粘膜炎的發生。

1 絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周； 2 白血病： （1） 開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般於用藥後2～4周可見顯效，如用藥4周後，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg； （2） 維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

1對於化療病人，本品起始劑量為按體表麵積一次500～600mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鍾靜脈滴注，15分鍾滴完。 2對於放療病人，本品起始劑量為按體表麵積一次200～300mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鍾靜脈滴注，15分鍾滴完。 3推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米鬆5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。 4如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。基線收縮壓（mmHg）<100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低（mmHg）2025304050如血壓在5分鍾內恢複正常且患者無症狀，可重新開始注射。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

1低血壓及低血鈣患者慎用。 2對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

本品為正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液係統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎髒、骨髓、心髒、耳及神經係統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔幹燥和粘膜炎的發生。

屬於抑製嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑製次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸後，方具有活性。其主要的作用環節有二：（1）通過負反饋作用抑製酰胺轉移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，幹擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑製複雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑製次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑製輔酶I（NAD+）的合成，並減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處於S增殖周期的細胞較敏感，除能抑製細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑製作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶水解脫磷酸後，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂黴素等的毒性。

1.對診斷的幹擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石； 2.下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑製現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者； 3.用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。

1.由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意采用平臥位。 2.本品隻有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或後數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。