依托泊苷膠囊

依托泊苷膠囊

硫鳥嘌呤片

拉司太特100、拉司太特50、拉司太特25在每一膠囊中分別含有足葉乙甙100mg，50mg，25mg，並含有添加物聚二醇，對羥基苯甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。

本品化學名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結構式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

上海東海製藥股份有限公司東海製藥廠

H20110256

國藥準字H31022237

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睾丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

本藥為劇毒藥物，一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175～200mg，連續服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續2～3個療程。藥量及療程根據病情和症狀的嚴重性適當增減。

成人常用量，口服，開始時每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周後臨床未改進，白細胞未見抑製，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

骨髓機能障礙，對本劑嚴重過敏者。

已知對本品高度過敏的患者禁用

兒童注意事項： 特別注意副作用，應慎重。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗表明有致畸出現，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中，哺乳期婦女應中止哺乳。 老人注意事項： 因生理機能減退，應注意用藥間歇及劑量。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睾丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用於DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性複合物，阻礙DNA修複。實驗發現這複合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修複，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

屬於抑製嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞周期特異性藥物，對處於S期細胞最敏感，除能抑製細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑製作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內必需由磷酸核糖轉移酶轉為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環節與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑製作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經代謝為脫氧核糖三磷酸後，能摻入DNA，因而進一步抑製核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

本藥可引起骨髓機能抑製，應經常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由於本藥主要通過肝髒器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1骨髓已有顯著的抑製(血象表現有白細胞減少或血小板顯著降低)。並出現相應嚴重的感染或明顯的出血現象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風病史，尿酸鹽結石病史者，4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應慎用。 2用藥期間應注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時，應適當增加水的攝入量，並使尿液保持堿性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現血細胞減少症，特別是粒細胞減少症、血小板減少症、黃疸、出血或出血傾向時，即應迅速停藥，當各實驗值恢複後，可以小劑量開始服用。