洛莫司汀膠囊

洛莫司汀膠囊

奧沙利鉑注射液

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

反式-l-1，2-環己二胺草酸絡鉑分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.30

吉林省輝南輝發製藥股份有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H22026586

國藥準字H20050962

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表麵積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用，合並感染時應先治療感染。

1對鉑類衍生物有過敏者禁用; 2妊娠及哺乳期間慎用。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

本品為細胞周期非特異性藥,對處於G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑製作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體後,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞後較難於修複,有助於抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應，出現種屬特異的心髒毒性。本品未出現順鉑的腎髒毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬於新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑製DNA的合成及複製。本品與DNA結合迅速，最多需15分鍾，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時後的延遲相。在人體內給藥一小時之後，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。複製過程中的DNA合成，其後DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑製，某些對順鉑耐藥的細胞係，本品治療有效。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的幹擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑製、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

1.本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性； 2.由於本品在消化係統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3.當出現血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3），應推遲下一周期用藥，直到恢複； 4.在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。 5.患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少2.5%。調整劑量後若症狀仍存在或加重，應停藥。