洛莫司汀膠囊

洛莫司汀膠囊

注射用門冬酰胺酶

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

吉林省輝南輝發製藥股份有限公司

濟南維爾康生化製藥有限公司

國藥準字H22026586

國藥準字H37022254

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼鬆、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發生。長春新堿應在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑製作用治療皮肌炎。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當與潑尼鬆和長春新堿聯合應用治療兒童急性淋性白血病時，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼鬆和長春新堿後給予，即從治療後的第22天開始，連續10d。如先於上述藥物給予或同時給予，會增強不良反應。肌注：在與潑尼鬆和長春新堿聯合用藥時，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。 

有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用，合並感染時應先治療感染。

懷孕及哺乳期婦女。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼鬆、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發生。長春新堿應在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑製作用治療皮肌炎。

本品為細胞周期非特異性藥,對處於G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑製作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體後,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞後較難於修複,有助於抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

某些腫瘤細胞（如淋性白其病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細胞缺乏門冬酰胺，從而幹擾其蛋白質合成，起抑製細胞生長作用。本品可能對G1期細胞具特異性。最初認為有無門冬酰胺合成酶是正常細胞和腫瘤細胞間特有的生化差別。但目前發現多種正常細胞對門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細胞株，能較快地產生耐藥性，因此，本品用於腫瘤治療時，不宜單獨使用，亦不宜作維持治療用，而應該與其他抗癌藥聯合應用。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的幹擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑製、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

肝腎疾病患者、骨髓機能抑製者、合並感染者和水痘患者慎用。