洛莫司汀膠囊

洛莫司汀膠囊

甲磺酸伊馬替尼片

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。

吉林省輝南輝發製藥股份有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H22026586

國藥準字H20143340

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

 -用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；  -用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限。  -用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。  -用於治療嗜酸細胞過多綜合症(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。  -用於治療骨髓增生異常綜合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者  -用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者  -用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

。主要來自國外兒童研究數據，中國兒童人群用藥安全有效性數據有限。尚無3歲以下兒童...

有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用，合並感染時應先治療感染。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應建議其同時進行有效的避孕。 哺乳：伊馬替尼和其代謝產物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據伊馬替尼和其代謝產物合並濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

 -用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；  -用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限。  -用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。  -用於治療嗜酸細胞過多綜合症(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。  -用於治療骨髓增生異常綜合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者  -用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者  -用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。

本品為細胞周期非特異性藥,對處於G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑製作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體後,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞後較難於修複,有助於抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

詳見說明書。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的幹擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑製、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

詳見說明書。