巰嘌呤片

巰嘌呤片

醋酸甲地孕酮軟膠囊

本品主要成份為：巰嘌呤。

為醋酸甲地孕酮。

上海信誼藥廠有限公司

浙江萬聯藥業有限公司

國藥準字H31020609

國藥準字H20020242

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。2、白血病：（1）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般於用藥後2～4周可見顯效，如用藥4周後，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

口服。一般劑量：160mg/次每日一次。高劑量：160mg/次每日2-4次。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

1.體重增加為本品常見不良反應。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

屬於抑製嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑製次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸後，方具有活性。其主要的作用環節有二：（1）通過負反饋作用抑製酰胺轉移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，幹擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑製複雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑製次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑製輔酶I（NAD+）的合成，並減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處於S增殖周期的細胞較敏感，除能抑製細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑製作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑製作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控製卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體，阻止其合成和重新利用，幹擾其與雌激素的結合，抑製瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，幹擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

1、對診斷的幹擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石；2、下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑製現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者；3、用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控製的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。