注射用鹽酸吉西他濱

注射用鹽酸吉西他濱

鹽酸昂丹司瓊片

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。 化學名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-哢唑酮鹽酸鹽二水合物。

江蘇豪森藥業集團有限公司

福安藥業集團寧波天衡製藥有限公司

國藥準字H20030104

國藥準字H10960146

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

止吐藥。用於：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術後的惡心嘔吐。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鍾，每周一次，連續三周，隨後休息一周，每四周重複一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

1．對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鍾、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鍾靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。3．對於放射治療引起的嘔吐:首劑須於放療前1～2小時口服片劑8mg(2片)，以後每8小時口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。4．對於預防手術後的惡心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片)，隨後每隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。

對本藥過敏的患者禁用

可有頭痛、腹部不適、便秘、口幹、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養。兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：尚不明確。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

止吐藥。用於：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術後的惡心嘔吐。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用於DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑製核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修複所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑製，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑製dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，並允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修複，然後DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑製作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。

1.對腎髒損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。 3.腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張症狀。