注射用鹽酸吉西他濱

注射用鹽酸吉西他濱

華蟾素口服液

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

幹蟾皮。

江蘇豪森藥業集團有限公司

安徽華潤金蟾藥業股份有限公司

國藥準字H20030104

國藥準字Z34020644

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

解毒，消腫，止痛。用於邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等症。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鍾，每周一次，連續三周，隨後休息一周，每四周重複一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫囑。

對本藥過敏的患者禁用

尚不明確。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

解毒，消腫，止痛。用於邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等症。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用於DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑製核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修複所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑製，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑製dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑製脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，並允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修複，然後DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用    華蟾素3g生藥/kg對小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對L1210白血病小鼠有延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對大鼠W256的抑製率為 63.7%。     體外藥物試驗表明華蟾素生藥2mg/ml對三種消化係統腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機製為直接殺傷腫 瘤細胞DNA，導致腫瘤細胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內cAMP含量升高，並使cAMP/cGMP比值恢複正常的作用。     華蟾素對S180肉瘤小鼠單用抑製率為35.5%，與CTX聯合應用或抑製率提高到71%，療效優於CTX單獨用藥，表明華蟾素與CTX聯合應用具有協同作用，臨床 資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯合應用具有協同作用，化療與華蟾素聯合應用的療效比單獨用藥治療有所提高，並能減輕放療輻射與化療的毒副 作用。 2.免疫促進作用     華蟾素對CTX所致白細胞減少症有防治作用，能提高小鼠淋巴細胞比率，也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量；試驗資料也表明華蟾素

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑製作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。

沉澱物無妨，搖勻後口服。