注射用鹽酸平陽黴素

注射用鹽酸平陽黴素

奧沙利鉑注射液

鹽酸平陽黴素

反式-l-1，2-環己二胺草酸絡鉑分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.30

天津太河製藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H12020933

國藥準字H20050962

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

1 靜脈內注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。 2 肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。 3 動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg（效價）作一次動脈內注射或持續動脈內注射。 4 成人每次劑量為8mg（效價），通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg（效價）。一個療程的總劑量為240mg（效價）。 5 腫瘤消失後,應適當加給藥,如每周1次8mg(效價)靜注10次左右. 6 治療血管瘤及淋巴管瘤:平陽黴素瘤體內注射治療淋巴管瘤:每次4～8mg,溶入注射用水2ml～4ml,有囊者盡可能抽盡囊內液後注藥,間歇期至少1月,5次為1個療程.3個月以下新生兒暫不使用或減量使用.治療血管瘤:每次注射平陽黴素4～8mg,用生理鹽水或利多可因注射液3ml～5ml稀釋.注入瘤體內,注射1次未愈者,間歇7～10天重複注射,藥物總量一般不超過70mg(效價). 7 治療鼻息肉:取平陽黴素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解,用細長針頭行息肉內注射,每次息肉注射2ml～4ml,即一次注射1～2個息肉.觀察15～30分鍾有無過敏反應,每周1次,五次為1個療程,一般1～2療程.

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表麵積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

1對博萊黴素類抗生素有過敏史的患者禁用。 2對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

1對鉑類衍生物有過敏者禁用; 2妊娠及哺乳期間慎用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

1藥理平陽黴素是由平陽鏈黴菌（StieplomycesPingyangensisn.S.P）產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素，能抑製癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。體外實驗證明：平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。在體內：平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑製作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA2。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。 2毒理用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10隻動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽雲黴素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。結果：平陽黴素靜脈注射的LD50為165ml/Kg，LD10為100ml/Kg；腹腔內注射的LD50為188ml/Kg，LD10為125ml/Kg。

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應，出現種屬特異的心髒毒性。本品未出現順鉑的腎髒毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬於新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑製DNA的合成及複製。本品與DNA結合迅速，最多需15分鍾，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時後的延遲相。在人體內給藥一小時之後，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。複製過程中的DNA合成，其後DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑製，某些對順鉑耐藥的細胞係，本品治療有效。

1.發熱，給藥後如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以後的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，並在給藥前後給予解熱藥或抗過敏劑。 2.病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥，停藥後症狀可自然消失。 3.病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，並給予甾體激素和適當的抗生素。 4.偶爾出現休克樣症狀（血壓低下，發冷發熱、喘鳴、意識模糊等），應立即停止給藥，對症處理。 5.局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。 6.需按醫師處方，指示用藥。

1.本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性； 2.由於本品在消化係統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3.當出現血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3），應推遲下一周期用藥，直到恢複； 4.在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。 5.患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少2.5%。調整劑量後若症狀仍存在或加重，應停藥。