注射用鹽酸平陽黴素

注射用鹽酸平陽黴素

注射用氨磷汀

鹽酸平陽黴素

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

天津太河製藥有限公司

南京綠葉製藥有限公司

國藥準字H12020933

國藥準字H20040343

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。

本品為正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液係統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎髒、骨髓、心髒、耳及神經係統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔幹燥和粘膜炎的發生。

1 靜脈內注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。 2 肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。 3 動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg（效價）作一次動脈內注射或持續動脈內注射。 4 成人每次劑量為8mg（效價），通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg（效價）。一個療程的總劑量為240mg（效價）。 5 腫瘤消失後,應適當加給藥,如每周1次8mg(效價)靜注10次左右. 6 治療血管瘤及淋巴管瘤:平陽黴素瘤體內注射治療淋巴管瘤:每次4～8mg,溶入注射用水2ml～4ml,有囊者盡可能抽盡囊內液後注藥,間歇期至少1月,5次為1個療程.3個月以下新生兒暫不使用或減量使用.治療血管瘤:每次注射平陽黴素4～8mg,用生理鹽水或利多可因注射液3ml～5ml稀釋.注入瘤體內,注射1次未愈者,間歇7～10天重複注射,藥物總量一般不超過70mg(效價). 7 治療鼻息肉:取平陽黴素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解,用細長針頭行息肉內注射,每次息肉注射2ml～4ml,即一次注射1～2個息肉.觀察15～30分鍾有無過敏反應,每周1次,五次為1個療程,一般1～2療程.

1對於化療病人，本品起始劑量為按體表麵積一次500～600mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鍾靜脈滴注，15分鍾滴完。 2對於放療病人，本品起始劑量為按體表麵積一次200～300mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鍾靜脈滴注，15分鍾滴完。 3推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米鬆5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。 4如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。基線收縮壓（mmHg）<100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低（mmHg）2025304050如血壓在5分鍾內恢複正常且患者無症狀，可重新開始注射。

1對博萊黴素類抗生素有過敏史的患者禁用。 2對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

1低血壓及低血鈣患者慎用。 2對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。

本品為正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液係統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎髒、骨髓、心髒、耳及神經係統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔幹燥和粘膜炎的發生。

1藥理平陽黴素是由平陽鏈黴菌（StieplomycesPingyangensisn.S.P）產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素，能抑製癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。體外實驗證明：平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。在體內：平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑製作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA2。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。 2毒理用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10隻動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽雲黴素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。結果：平陽黴素靜脈注射的LD50為165ml/Kg，LD10為100ml/Kg；腹腔內注射的LD50為188ml/Kg，LD10為125ml/Kg。

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶水解脫磷酸後，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂黴素等的毒性。

1.發熱，給藥後如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以後的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，並在給藥前後給予解熱藥或抗過敏劑。 2.病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥，停藥後症狀可自然消失。 3.病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，並給予甾體激素和適當的抗生素。 4.偶爾出現休克樣症狀（血壓低下，發冷發熱、喘鳴、意識模糊等），應立即停止給藥，對症處理。 5.局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。 6.需按醫師處方，指示用藥。

1.由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意采用平臥位。 2.本品隻有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或後數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。