注射用硫酸長春新堿

注射用硫酸長春新堿

來曲唑片

主要成分：本品化學名稱為：硫酸長春新堿。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

本品主要成份為：來曲唑

海正輝瑞製藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20043326

國藥準字H19991001

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大於2mg,年齡大於65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或衝入。聯合化療是連用2周為一周期。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

本品不能作為肌肉、皮下或鞘內注射。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

兒童注意事項： 2歲以下兒童的周圍神經的髓鞘形成尚不健全，應慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。

1長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。 2抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑製微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。還可幹擾蛋白質代謝及抑製RNA多聚酶的活力，並抑製細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。 3長春新堿對移植性腫瘤的抑製作用大於長春花堿且抗瘤譜廣。 4除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新堿神經毒性在三者中最強。

絕經後婦女體內的雌激素主要依賴於芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑製劑，通過抑製芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

1僅用於靜脈注射，漏於皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，並予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。 2防止藥液濺入眼內，一旦發生應立即用大量生理鹽水衝洗，以後應用地塞米鬆眼膏保護）。 3衝入靜脈時避免日光直接照射。 4肝功能異常時減量使用。

1.本品應用於絕經後婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝髒生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的誌願者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同並未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例