注射用硫酸長春新堿

注射用硫酸長春新堿

替莫唑胺膠囊

主要成分：本品化學名稱為：硫酸長春新堿。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

替莫唑胺

海正輝瑞製藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H20043326

國藥準字H20060880

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

本品用於治療:新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療；常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大於2mg,年齡大於65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或衝入。聯合化療是連用2周為一周期。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表麵積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天為一治療周期連續服用5天。如果治療周期內，第22天與第29天（下一周期的第一天）測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L,血小板數為≥100×109/L時，下一周期劑量為按體表麵積口服200mg/m2，一日1次。在28天的治療周期內連續服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥後的21天）或其後48小時內檢測病人的全血數，之後每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L,血小板數為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。在任意治療周期內，如果測得的絕對中性粒細胞數（ANC）<1.0×109/L或者血小板數為<50×109/L時，下一周期的劑量將減少50mg/m2，但不得低於推薦劑量100mg/m2。

本品不能作為肌肉、皮下或鞘內注射。

1對本品及輔料過敏者禁用。 2由於替莫唑胺與達卡巴嗪均代謝為MTIC，對達卡巴嗪過敏者禁用。

兒童注意事項： 2歲以下兒童的周圍神經的髓鞘形成尚不健全，應慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 遵醫囑。 老人注意事項： 遵醫囑。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

本品用於治療:新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療；常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。 2抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑製微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。還可幹擾蛋白質代謝及抑製RNA多聚酶的活力，並抑製細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。 3長春新堿對移植性腫瘤的抑製作用大於長春花堿且抗瘤譜廣。 4除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新堿神經毒性在三者中最強。

服用雷尼替丁不改變替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明確服用地塞米鬆、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對口服替莫唑胺消除率的影響。

1僅用於靜脈注射，漏於皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，並予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。 2防止藥液濺入眼內，一旦發生應立即用大量生理鹽水衝洗，以後應用地塞米鬆眼膏保護）。 3衝入靜脈時避免日光直接照射。 4肝功能異常時減量使用。

1.有可能出現骨髓抑製，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天（首次給藥後的21天）或其後48小時內檢測病人的全血數，之後每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）ge；15times；109/L，血小板數為ge；100times；109/L時，再進行下一周期的治療。 2.肝、腎機能損傷病人慎用本品。 3.替莫唑胺影響睾丸的功能，男性病人應采取避孕措施。 4.女性病人在接受替莫唑胺治療時應避免懷孕。