注射用硫酸長春新堿

注射用硫酸長春新堿

伊曲康唑口服液

主要成分：本品化學名稱為：硫酸長春新堿。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

本品主要成份為：伊曲康唑。其化學名稱為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-呱嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

海正輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20043326

H20110490

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

治療HIV陽性或免疫係統損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對血液係統腫瘤、骨髓移植患者和預期發生中性粒細胞減少症

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大於2mg,年齡大於65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或衝入。聯合化療是連用2周為一周期。

為達到最佳吸收，本品不應與食物同服。服藥後至少1小時內不要進食。對口腔和/或食道念珠菌病，應將本口服液在口腔內含漱約20秒後再吞咽。吞咽後不可用其它液體漱口。1.治療口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，連服1周。服藥1周後若無效，則應再連續服用1周。治療對氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），連服2周。服藥2周後若無效，則應再連續服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如症狀無明顯改善，療程不應超過14天。2.預防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在臨床試驗中，預防治療開始於細胞抑製劑治療前和移植手術一周前，治療一直持續至嗜中性粒細胞數恢複正常（即>1000個細胞/μl）。3.對於伴有發熱的中性粒細胞減少症患者，疑為係統性真菌病時的經驗治療首先應給予伊曲康唑注射液進行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次後，改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時間均應在1小時以上。然後使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細胞減少症消除。對疑為係統性真菌病發熱患者超過28日經驗治療的安全性和有效性尚未明確。

本品不能作為肌肉、皮下或鞘內注射。

對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 2歲以下兒童的周圍神經的髓鞘形成尚不健全，應慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。

治療HIV陽性或免疫係統損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對血液係統腫瘤、骨髓移植患者和預期發生中性粒細胞減少症

1長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。 2抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑製微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。還可幹擾蛋白質代謝及抑製RNA多聚酶的活力，並抑製細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。 3長春新堿對移植性腫瘤的抑製作用大於長春花堿且抗瘤譜廣。 4除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新堿神經毒性在三者中最強。

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑製真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。本品對皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢黴屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑製作用。

1僅用於靜脈注射，漏於皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，並予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。 2防止藥液濺入眼內，一旦發生應立即用大量生理鹽水衝洗，以後應用地塞米鬆眼膏保護）。 3衝入靜脈時避免日光直接照射。 4肝功能異常時減量使用。

1.對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝髒代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。3.當發生神經係統症狀時應終止治療。4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃以確定適宜的劑量。5.孕婦禁用(除非用於係統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。