注射用鹽酸伊達比星

注射用鹽酸伊達比星

替尼泊苷注射液

化學名稱：本品主要成份為鹽酸伊達比星，其化學名為4-去甲氧基柔紅黴素鹽酸鹽。 化學結構式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 輔料：乳糖

本品的主要成分為替尼泊甙，其化學名為4′-去甲基表鬼臼毒素-b-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙。分子式：C32H32O13S,分子量：656.66.

海正輝瑞製藥有限公司

華潤雙鶴藥業股份有限公司

國藥準字H20050145

國藥準字H19990044

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

1.原發性和轉移腦瘤；2.小細胞肺癌；3.惡性淋巴瘤；4.何傑金氏病；5.急性淋巴細胞性白血病；6.膀胱癌；7.神經母細胞瘤。

通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天為1療程。

1 單藥治療：60mg/m2，在臨用前每支加0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋，靜脈滴注1小時以上，連用5天，21天為一療程。 2 聯合治療：本品可與其他抗腫瘤藥聯合應用。若其他藥物有骨髓抑製作用，應適當減少本品用量（60mg/m2，連用3天為一療程），並定期進行血象檢查，需要進行定期骨髓檢查。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控製，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑製，心髒病患者。

對替尼泊甙或本品注射液中任何其他成分過敏者禁用。嚴重白細胞減少症和血小板減少症的患者禁用。

兒童注意事項： 兒童的使用可參見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項： 沒有文獻報道伊達比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育齡婦女應被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫生和病人共同決定是否用藥。使用本品化療的母親，應告知不能哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 1.慎重給藥並注意觀察不良反應。 2.本品含苯甲醇，可用造成新生兒的損害，禁止用於兒童肌肉注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦：本品對胎兒可能有危險，故妊娠婦女要慎用，育齡期婦女使用本品時應避免受孕。 哺乳期婦女：用藥期間應停止哺乳。

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

1.原發性和轉移腦瘤；2.小細胞肺癌；3.惡性淋巴瘤；4.何傑金氏病；5.急性淋巴細胞性白血病；6.膀胱癌；7.神經母細胞瘤。

本品嵌入DNA雙鏈的堿基對之間，抑製DNA鏈的延伸、複製和轉錄，最後導致細胞死亡。新近發現，本品還可影響拓撲異構酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在維持DNA的zheng常空間結構、保證DNA複製和轉錄中具有重要作用。本品抑製該酶活性，可導致DNA裂解，通過濾過洗脫可以檢測到與蛋白質結合的DNA碎pian。本品引起的DNA損害與自由基關係不大，也不是細胞早期死亡的結果。

本品為周期特異性細胞毒藥物，抑製拓撲異構酶II，引起DNA斷裂，阻斷有絲分裂於細胞周期S期和G2期。對實驗性鼠腫瘤，替尼泊甙在其體內具有較廣譜的抗腫瘤活性。體外和體內研究顯示與依托泊甙具有完全交叉耐藥性。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控製，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑製，心髒病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內，可能發生心毒性反應，即潛在性、致肌病，表現為持續性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分數減低。出現這些反應時可用洋地黃、利尿劑、製鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應注意監測心髒功能。縱隔心包區有過治療，用過潛在性心髒毒性藥物。伴有其它疾病（如貧血、骨髓抑製、感染、心肌炎）者。心髒毒性反應則更大。本藥是骨髓抑製劑，除非大於弊的情況下，否則由於先前藥物治療或放療引起骨髓抑製的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細胞有抑製作用，治療時應注意監測粒性白細胞，紅細胞和血站板。在治療前和治療中應監測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。對妊娠和哺乳的影響沒有方獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應該避，如用於孕婦或病人在治療過程中懷孕，應告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。

1.肝腎功能異常或腫瘤侵犯骨髓者慎用。 2.應定期檢查血象，如白細胞低於3.5×；109/l或血小板低於75×；109/l，應推遲使用，直到骨髓功能恢複正常。 3.應注意保證輸注本品進入靜脈，以免輸注於靜脈外造成組織壞死和血栓性靜脈炎。 4.本品應緩慢靜滴，最初30～60分鍾，應仔細監測生命特征，以免發生低血壓情況。