甲磺酸加替沙星片

甲磺酸加替沙星片

注射用亞葉酸鈣

甲基斑蝥胺。

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學名稱為：5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單穀氨酸鈣鹽。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O 分子量：601.61

江蘇聯環藥業股份有限公司

常州金遠藥業製造有限公司

國藥準字H20050547

國藥準字H20013122

用於原發性肝癌。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨床常用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血並不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用，可延長存活期。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3個月為一療程。最大劑量20～40片。

規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用劑量按體表麵積為9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用於貧血，每日肌注1mg。靜脈注射作為結腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用；本品靜脈注射200mg/m2，注射時間不少於3分鍾，接著用氟尿嘧啶300～400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續5日為一療程，根據毒性反應，每隔4～5周可重複一次，以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量。

對本品過敏者禁用；腎功能不全患者禁用。

禁用於惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 如出現泌尿係統刺激症狀應減量。

用於原發性肝癌。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨床常用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血並不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用，可延長存活期。

加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑製細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑製細菌DNA的複製、轉錄、修複過程。抗菌實驗結果均表明，木品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限於對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血杆菌屬菌(流感和副流感嗜血杆菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動杆菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸杆菌。變形杆菌(奇異變形杆菌和普通奇異變形杆菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸杆菌和大腸埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。

本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，係葉酸在體內的活化形式（參見葉酸）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。本品可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有解救過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利於胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。本品可限製甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，並能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。

已患泌尿係統疾病的病人，易出現尿路刺激，應注意多飲水，並經常查尿。

1.當患者有下列情況者，本品應謹慎用於甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低於5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監察；③甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，用藥後24小時肌酐量大於治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射後2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤後24～48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨蝶呤濃度。 3.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶應用以預防後者引起的繼發性巨幼細胞性貧血 4.本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。 5.本品不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經係統損害的恢複。