注射用鹽酸博安黴素

注射用鹽酸博安黴素

來曲唑片

　　鹽酸博萊黴酰精胺。

本品主要成份為：來曲唑

天津太河製藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20040864

國藥準字H19991001

頭頸部惡性腫瘤。

用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。

　　1.單藥治療：鹽酸博安黴素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注每周3次，連用四周。2.聯合化療：鹽酸博安黴素可與其它化療藥物聯合應用，劑量應減少，鹽酸博安黴素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注，每周2次，連用2周，休息1-2周，為一周期。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

　　1.對博萊黴素類抗生素有過敏史的患者禁用。2.對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。3.肺放射治療患者慎用。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。權衡利弊後慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。博安黴素為抗腫瘤藥，權衡利弊後慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

頭頸部惡性腫瘤。

用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。

　　博安黴素對多種小鼠移植性腫瘤包括肉瘤180、肝癌、艾氏癌(實體型)，食管癌SGA-73和黑色素瘤HP，均有非常顯著的抑製作用，抑瘤率達85-90%。體外試驗對數種人癌細胞株有明顯殺傷作用，其中尤其以對肝癌BEL-7402細胞的殺傷作用最強。博安黴素對在裸鼠移植的人體肝癌、胃癌和結腸癌均有顯著的抑製作用，腫瘤抑製率為74%-90%。本品對小鼠一次靜脈和肌肉給藥的LD50分別為97.8mg/Kg和70.5mg/Kg。狗和大鼠長期給藥後，主要引起腎功能損害。本品對兔一次肌注，未見局部刺激性。

絕經後婦女體內的雌激素主要依賴於芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑製劑，通過抑製芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

1.給藥後如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以後的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，並在給藥前後給予解熱藥或抗過敏劑。2.病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥，停藥後症狀可自然消失。3.病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，並給予甾體激素和適當的抗生素。4.偶爾出現休克樣症狀（血壓低下，發冷、發熱、喘鳴、意識模糊等），應立即停止給藥，對症處理。5.需按醫師處方，指示用藥。

1.本品應用於絕經後婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝髒生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的誌願者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同並未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例