氯膦酸二鈉注射液

氯膦酸二鈉注射液

洛莫司汀膠囊

氯屈膦酸二鈉。

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

廣州白雲山明興製藥有限公司

吉林省輝南輝發製藥股份有限公司

國藥準字H19980131

國藥準字H22026586

1.惡性腫瘤並發的高鈣血症。2.溶骨性癌轉移引起的骨痛。3.可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移。4.各種類型骨質疏鬆。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

1 Paget病：300mg/日，靜脈滴注3小時以上，共5日，以後改口服。 2 高鈣血症：300mg/日，靜脈滴注3～5日或一次給予1.5g靜脈滴注，血鈣正常後改口服。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

1對本品過敏者禁用。 2嚴重腎損害者、骨軟化症患者禁用。

有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用，合並感染時應先治療感染。

1.惡性腫瘤並發的高鈣血症。2.溶骨性癌轉移引起的骨痛。3.可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移。4.各種類型骨質疏鬆。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

本品是骨代謝調節劑,能進入骨基質羥磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體，藥物被釋放，能抑製破骨細胞活性，並通過成骨細胞間接起抑製骨吸收作用。

本品為細胞周期非特異性藥,對處於G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑製作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體後,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞後較難於修複,有助於抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

1.用於治療骨質疏鬆症時，應遵醫囑決定是否需要補鈣。如需要補鈣，本品與鈣劑應分開應用，用本品後2小時再用鈣劑，以免影響本品的吸收，降低療效。 2.用藥期間，對血細胞數、腎髒和肝功能應進行監測。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的幹擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑製、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。