達沙替尼片

達沙替尼片

亞葉酸鈣注射液

達沙替尼。

本品主要成分為亞葉酸鈣，其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-穀氨酸鈣鹽五水合物。其結構式為：分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61。

Bristol-MyersSquibbCompany

江蘇大紅鷹恒順藥業有限公司

H20110430

國藥準字H20020609

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用於結直腸癌與胃癌的治療。2.作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨床常用於預防甲氨喋呤過量等大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。3.用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

1 用於5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配製後的輸注液pH不得少於6.5。輸注液須新鮮配製。 2 作為甲氨喋呤的<解救>療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表麵積9mg~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9mg~15mg，視中毒情況而定。

妊娠期婦女禁用。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

兒童注意事項： 由於缺少安全性和療效數據,不推薦達沙替尼片用於兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方麵的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液瀦留和呼吸困難事件，應當對其進行密切的觀察。

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用於結直腸癌與胃癌的治療。2.作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨床常用於預防甲氨喋呤過量等大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。3.用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性。

本品為多酪氨酸激酶抑製劑，可抑製BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑製BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用於高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸從而抑製DNA的合成。本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經毒性則無明顯作用。

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1.當患者有下列情況者，本品應謹慎用於甲氨喋呤的；解救；治療：酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品；解救；者應進行下列各種實驗監察：1）治療前觀察肌酐廓清試驗；2）甲氨喋呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量；當甲氨喋呤濃度低於5&prime；10-8mol/L時，可以停止實驗室監察；3）甲氨喋呤治療前及以