達沙替尼片

達沙替尼片

他克莫司膠囊

達沙替尼。

他克莫司。

Bristol-MyersSquibbCompany

安斯泰來製藥（中國）有限公司  

H20110430

國藥準字J20150101

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

1.預防肝髒或腎髒移植術後的移植排斥反應。 2.治療肝髒或腎髒移植術後應用其他免疫抑製藥物無法控製的移植排斥反應。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

1.成人術後接受口服普樂可複治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...

妊娠期婦女禁用。

詳見說明書。

兒童注意事項： 由於缺少安全性和療效數據,不推薦達沙替尼片用於兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方麵的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液瀦留和呼吸困難事件，應當對其進行密切的觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數據表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數據表明，本品與其他免疫抑製藥物相比，並未增加妊娠過程和結局不良反應發生的風險。到目前為止，還設有其他相關流行病學資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法並且隻有在母體潛在的益處大於對胎兒的潛在風險時，才可以使用本品。如果在子宮內有藥物暴露，建議監測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(特別是對腎髒的作用)。新生兒可能發生早產(<37周)和高鉀血症的風險，但高鉀血症能自行恢複正常。 在大鼠和兔的實驗中，他克莫司在母

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

1.預防肝髒或腎髒移植術後的移植排斥反應。 2.治療肝髒或腎髒移植術後應用其他免疫抑製藥物無法控製的移植排斥反應。

本品為多酪氨酸激酶抑製劑，可抑製BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑製BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

藥物治療學分類：鈣調神經磷酸酶抑製劑。 作用機製和藥效學作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司複合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合並抑製鈣調神經磷酸酶，導致T細胞內鈣依賴性信號傳導通路抑製，從而阻止一係列淋巴因子的基因轉錄。 體內外實驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑製劑。特別是他克莫司能抑製細胞毒淋巴細胞的形成，後者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑製T細胞的活化和T輔助細胞依賴型B細胞的增殖並抑製淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-幹擾素)和白介素-2受體的表達。 臨床前安全性數據 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎髒和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經係統和眼產生毒性。家兔靜脈給予他克莫司後發生了可逆的心髒毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實驗中，在母體出現明顯毒性反應的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量後雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時的體重、存活和發育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現為精子數減少、精子

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

詳見說明書。