達沙替尼片

達沙替尼片

氟他胺片

達沙替尼。

本品活性成份為氟他胺。

Bristol-MyersSquibbCompany

上海複旦複華藥業有限公司

H20110430

國藥準字H10950220

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

適用於前列腺癌，對初治及複治患者都可有效。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

每次0.25g(一片)，口服，每日3次。

妊娠期婦女禁用。

男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數減少。本品對心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

兒童注意事項： 由於缺少安全性和療效數據,不推薦達沙替尼片用於兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方麵的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液瀦留和呼吸困難事件，應當對其進行密切的觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

適用於前列腺癌，對初治及複治患者都可有效。

本品為多酪氨酸激酶抑製劑，可抑製BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑製BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

本品為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑製雄激素與靶器官的結合。本品與雄激素受體結合後形成受體複合物，進入細胞核內，與核蛋白結合，從而抑製腫瘤細胞生長。

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數，如發生異常應減量或停藥，一般可恢複正常。本品可增加睾丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發生體液瀦留。本品可單獨應用，也可與LHRH激動劑、化療藥物聯合應用。對良性前列腺增生也有一定的療效。