達沙替尼片

達沙替尼片

華蟾素口服液

達沙替尼。

幹蟾皮。

Bristol-MyersSquibbCompany

安徽華潤金蟾藥業股份有限公司

H20110430

國藥準字Z34020644

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

解毒，消腫，止痛。用於邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等症。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫囑。

妊娠期婦女禁用。

尚不明確。

兒童注意事項： 由於缺少安全性和療效數據,不推薦達沙替尼片用於兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方麵的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液瀦留和呼吸困難事件，應當對其進行密切的觀察。

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

解毒，消腫，止痛。用於邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等症。

本品為多酪氨酸激酶抑製劑，可抑製BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑製BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用    華蟾素3g生藥/kg對小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對L1210白血病小鼠有延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對大鼠W256的抑製率為 63.7%。     體外藥物試驗表明華蟾素生藥2mg/ml對三種消化係統腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機製為直接殺傷腫 瘤細胞DNA，導致腫瘤細胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內cAMP含量升高，並使cAMP/cGMP比值恢複正常的作用。     華蟾素對S180肉瘤小鼠單用抑製率為35.5%，與CTX聯合應用或抑製率提高到71%，療效優於CTX單獨用藥，表明華蟾素與CTX聯合應用具有協同作用，臨床 資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯合應用具有協同作用，化療與華蟾素聯合應用的療效比單獨用藥治療有所提高，並能減輕放療輻射與化療的毒副 作用。 2.免疫促進作用     華蟾素對CTX所致白細胞減少症有防治作用，能提高小鼠淋巴細胞比率，也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量；試驗資料也表明華蟾素

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

沉澱物無妨，搖勻後口服。