散結片

散結片

注射用培美曲塞二鈉

白附子、白鮮皮、核桃楸青果皮、人工牛黃。

本品主要成份為培美曲塞二鈉。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

沈陽今方藥業有限責任公司

EliLillyandCompany

國藥準字Z20040106

H20130646

乳腺小葉增生、乳腺囊性增生、乳腺纖維瘤、乳腺導管擴張症、男性乳房發育症、甲狀腺良性腫瘤、甲狀腺結節、甲狀腺腫大、甲狀腺功能亢進、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎、甲狀腺癌術後輔助治療。

本品聯合順鉑用於治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

與介入化療同時使用，口服。1次6片，1日3次。Ⅰ、Ⅱ期患者2個月為1療程。Ⅲ期患者1個月為1療程。

本品應該在有抗腫瘤化療應用經驗的合格醫師的指導下使用。本品隻能用於靜脈滴注，其溶液的配製必須按照"靜脈滴注準備"的說明進行。惡性胸膜間皮瘤：本品聯合順鉑用於治療惡性胸膜間皮瘤的推薦劑量為每21天500mg／m2滴注本品超過10分鍾，順鉑的推薦劑量為75mg／m2滴注超過2小時，應在本品給藥結束30分鍾後再給予順鉑滴注。接受順鉑治療要有水化方案。具體可參見順鉑說明書。預服藥物：皮質類固醇-未預服皮質類固醇藥物的患者，應用本品皮疹發生率較高。預服地塞米鬆(或相似藥物)可以降低皮膚反應的發生率及其嚴重程度。給藥方法：地塞米鬆4mg口服每日2次，本品給藥前1天、給藥當天和給藥後1天連服3天。維生素補充一為了減少毒性反應，本品治療必須同時服用低劑量葉酸或其他含有葉酸的複合維生素製劑。

用藥期間，忌酒。

本品禁用於對培美曲塞或藥品其他成份有嚴重過敏史的患者。

乳腺小葉增生、乳腺囊性增生、乳腺纖維瘤、乳腺導管擴張症、男性乳房發育症、甲狀腺良性腫瘤、甲狀腺結節、甲狀腺腫大、甲狀腺功能亢進、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎、甲狀腺癌術後輔助治療。

本品聯合順鉑用於治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

動物試驗結果顯示：本品對小鼠肝癌實體瘤、小鼠肉瘤180有一定的抑製作用；可延長肺癌腹水瘤、艾氏腹水瘤小鼠的生存時間。

培美曲塞是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸製劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程，抑製細胞複製，從而抑製腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑製胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程，培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸係統進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉酰多穀氨酸合成酶的作用下轉化為多穀氨酸的形式。多穀氨酸存留於細胞內成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑製劑．，多穀氨酸化在腫瘤細胞內呈現時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多穀氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑製間皮瘤細胞係(MSTO-211H，NCI-H2052)的生長。間皮瘤細胞係MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯合有協同作用。

1.本品宜在醫生指導下使用。 2.本品處方中白附子用量較大，請注意控製劑量、療程。 3.本品使用過程中，如出現唇舌麻木、咽喉灼熱、舌體僵硬、語言不清等症狀，需警惕白附子中毒，應及時停藥、處理。

警告腎功能減低的患者本品主要通過尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品無需劑量調整。對於肌酐清除率45mL/min的患者，無足夠患者的研究資料來給予推薦劑量。因此，對於肌酐清除率45mL/min的患者，不應給予本品治療。（參見[用法用量]中的推薦劑量調整方法）。臨床研究中，曾有一位嚴重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維和素B12補充治療，接受單藥本品的治療後，死於藥物相關毒性。骨髓抑製本品可以引起骨髓抑製，包括中性粒細胞、血小板減少和貧血（參見[不良