替莫唑胺膠囊

替莫唑胺膠囊

知愛(去氧氟尿苷片)

替莫唑胺。

化學名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

Orion Corporation

揚子江藥業集團有限公司

注冊證號H20171090

國藥準字H20031075

本品用於治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療。常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨後接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫停或終止服用本品。(其餘詳見說明書)。

口服，一天總量0.8～1.2g（4-6片），分3～4次，並根據年齡、症狀可適當增減，或遵醫囑，與其他抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

1.對本品有過敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用於妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對於可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療後6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用於哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對於3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

本品用於治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療。常規治療後複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應： 1.消化係統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口幹、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等症狀。 3.肝髒：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎髒：偶見BUN上升、血尿、蛋白質、尿頻等症狀。 5.精神神經係統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等症狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質症的報道。 6.皮膚：偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環係統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等症狀。 8.過敏症：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等症狀。

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合並治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對於接受42天（最多為49天）合並治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前後可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合並治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤複發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束後6個月之內，男性應避孕。由於接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑製的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.並發感染的患者 5.心髒疾患或既往有心髒病史的患者 6.水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑製等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態、症狀、體征，發現異常時減量、停藥並給予適當處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的症狀、體征。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他症狀時，立即停藥並對症治療，當發生脫水時，應采取適當的治療，如補液治療。 3.充分注意感染症狀、出血傾向的發生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。