枸櫞酸西地那非片

枸櫞酸西地那非片

依西美坦片

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。 化學名稱：1-{4-乙氧基-3-（6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑並［4,3d］嘧啶-5-基）苯磺酰}-4-甲基呱嗪枸櫞酸鹽。 分子式：C22H30N6O4S×C6H8O7 分子量：666.70

依西美坦。

廣東東陽光藥業股份有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H20213956

國藥準字H20020002

勃起功能障礙、肺動脈高壓、高山病、良性前列腺增生。

適用於以他莫昔芬治療後病情進展的絕經後晚期乳腺癌患者。

成人初始劑量50mg，性活動前約1小時口服。根據反應可調整至100mg或25mg，每日最多1次。

一次一片（25mg），一日一次，飯後口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。

頭痛、臉紅、消化不良、鼻塞、視覺模糊、背痛、肌肉痛、惡心、暈厥、心悸、勃起異常。

本品主要不良反應有：惡心、口幹、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑鬱、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，隻有3%的病人由於不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內：由於不良反應在後期終止治療者不常見（0.3%）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

勃起功能障礙、肺動脈高壓、高山病、良性前列腺增生。

適用於以他莫昔芬治療後病情進展的絕經後晚期乳腺癌患者。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴於雌激素的存在，女性絕經期後循環中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）轉化而來。通過抑製芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經後激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑製”），從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇的生物合成無明顯影響。在高於抑製芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

成人初始劑量50mg，性活動前約1小時口服。根據反應可調整至100mg或25mg，每日最多1次。

絕經前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現幹擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。