曲克蘆丁

曲克蘆丁

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分為：曲克蘆丁，其化學名為3’,4’7’-三[0-（2-羥乙基）-5羥基黃酮-3]芸香苷，分子式C33H42O19，分子量：742.68。

鹽酸埃克替

赤峰製藥股份有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H15021499

國藥準字H20110061

慢性靜脈功能不全、靜脈曲張綜合征、深靜脈血栓形成及血栓性靜脈炎後綜合症、淋巴循環障礙性疾病、血管保護藥。

僅限於晚期非小細胞肺癌二線治療。

口服，每次0.2～0.3g，每日3次。肌肉注射，每次0.1～0.2g，每日2次。靜脈滴注，每次0.4g，每日1次，用5%～10%葡萄糖注射液稀釋。30日為一個療程，可用1～3個療程

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

對本品過敏的患者禁用。

埃克替尼的安全性評估是基於 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見於服藥後1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查後，排除了ILD並確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

慢性靜脈功能不全、靜脈曲張綜合征、深靜脈血栓形成及血栓性靜脈炎後綜合症、淋巴循環障礙性疾病、血管保護藥。

僅限於晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品係蘆丁經羥乙基化製成的半合成黃酮化合物，具有抑製紅細胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同時能增加血中氧的含量，改善微循環，促進新血管生成以增進側支循環。它對內皮細胞有保護作用，能對抗5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷，增加毛細血管的抵抗力，降低毛細血管的通透性，有防止因血管通透性升高而引起的水腫的作用，並有抗放射性損傷、抗炎症、抗過敏、抗潰瘍等作用。

1.一旦有過敏反應出現，應立即停藥;　　2.用藥期間避免陽光直射、高溫及過久站立.

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該症狀可發展得很嚴重，並致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，並對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋範圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心髒疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。