醋酸阿比特龍片

醋酸阿比特龍片

奧沙利鉑注射液

醋酸阿比特龍

反式-l-1，2-環己二胺草酸絡鉑分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.30

Patheon Inc.

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

H20150264

國藥準字H20050962

本品與潑尼鬆合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

推薦劑量

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表麵積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

安全性特征概要

1對鉑類衍生物有過敏者禁用; 2妊娠及哺乳期間慎用。

本品與潑尼鬆合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

醋酸阿比特龍在體內轉化成阿比特龍，阿比特龍是一種雄激素生物合成抑製劑，可抑製17α-羥化酶 / C17,20-裂解酶（CYP17）,後者在睾丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中表達並且是雄激素生物合成所必需的。

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應，出現種屬特異的心髒毒性。本品未出現順鉑的腎髒毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬於新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑製DNA的合成及複製。本品與DNA結合迅速，最多需15分鍾，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時後的延遲相。在人體內給藥一小時之後，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。複製過程中的DNA合成，其後DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑製，某些對順鉑耐藥的細胞係，本品治療有效。

由鹽皮質激素過量導致的高血壓、低鉀血症和體液瀦留

1.本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性； 2.由於本品在消化係統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3.當出現血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3），應推遲下一周期用藥，直到恢複； 4.在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。 5.患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少2.5%。調整劑量後若症狀仍存在或加重，應停藥。