奧氮平片

奧氮平片

鹽酸司來吉蘭片

奧氮平。

本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。 化學名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

常州華生製藥有限公司

南京綠葉思科藥業有限公司

國藥準字H20030512

國藥準字H20040632

奧氮平適用於精神分裂症及其它有嚴重陽性症狀和/或陰性症狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂症及相關疾病的繼發性情感症狀。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑製劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

本品的推薦起始劑量為每日10mg(2片)，飯前或飯後服均可。劑量範圍為每日5～2...

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴製劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低。或遵醫囑。

詳見說明書。

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動症、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由於經驗有限，隻有當可能的獲益大於對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。 在懷孕期的後3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。 哺乳： 在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常不

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

奧氮平適用於精神分裂症及其它有嚴重陽性症狀和/或陰性症狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂症及相關疾病的繼發性情感症狀。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑製劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體係統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大於其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣係統(A10)多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小。奧氮平在低於產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性症狀。 2、毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。

鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑製劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑製MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化後，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑製MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑製腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。 通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑製MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機製增強多巴胺能神經的功能。如幹擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)幹擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用，腸道和肝髒中的MAO(主要是MAO-B)對於防止外源性胺類物質吸收引發高血壓危象(稱為幹酪反應)具有重要作用。如果發酵的幹酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環，被腎上腺素能神經元吸收後，置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素，後者釋放入血，可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大於MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑製MAO-B而不會明顯抑製腸道中的MAO-A。

詳見說明書。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑製單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑製單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓症危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。