米氮平片

米氮平片

琥珀酸舒馬普坦片

本品主要成份為米氮平。

化學名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 化學結構式： 分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量：413.49

哈爾濱三聯藥業股份有限公司

先聲藥業有限公司

國藥準字H20060702

國藥準字H20030086

用於抑鬱症的治療。

用於成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。

口服，可隨水吞服，不要咀嚼。成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg，而後逐步加...

單次口服的推薦劑量為50mg（半片），用水送服，若服用1次後無效，不必再加服。 　　如果在首次服藥後有效，但症狀仍持續發作者可於2小時後再加服一次。若服用後症狀消失，但之後又複發者，應待前次給藥24小時後方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（一片）。24小時內的總劑量不得超過200mg（二片）。

1.患抑鬱症的病人常表現出一係列和疾病相關的現象，因而有時很難斷定一種現象是疾病本身的表現還是服用米氮平後的不良反應。服用米氮平常見的不良反應有： 1）食欲增大及體重增加。 2）嗜睡、鎮靜，通常發生在服藥後一周內(注意：此時劑量的減少並不會緩和這種不良反應，反而會影響對抑鬱症的治療效果)。 2.極少數情況下可能出現以下症狀：1）體位性低血壓。2）躁狂症。3）驚厥發作、震顫和肌痙攣。4）浮腫及相應的體重增加。5）急性骨髓抑製(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)。6）血清轉氨酶的升高。7)藥疹。

　1.本品不得用於存在缺血性心髒病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症狀和體征的患者。另外，其它症狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。缺血性心髒病包括（但不僅限於）：各種類型的心絞痛（如穩定型心絞痛中的PRINZMETAL病），所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限於）：中風和一過性的腦缺血發作。外周血管疾病包括（但不僅限於）：腸道缺血性疾病。 　　2.正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶抑製劑的患者禁用本品。 　　3.舒馬普坦不得用於偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。 　　4.24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑並用。 　　5.本品禁用於嚴重肝功能損害的患者。 　　6.對舒馬普坦過敏者禁用。 　　7.禁用於未經控製的高血壓患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用，但妊娠時使用米氮乎是否安全尚無足夠的臨床經驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時，應采取有效的避孕措施。動物實驗顯示，米氮平在乳汁中隻有很少的分泌，但對於人乳中是否有分泌，目前還沒有準確的臨床實驗數據，因此哺乳期婦女不提倡使用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：推薦使用劑量與成人相同，如需加量，應在密切監控下進行，以達安全且滿意的效果。

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 由於本品用於孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究，用於孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。 由於本品在動物試驗中發現可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 老人注意事項： 尚不明確。

用於抑鬱症的治療。

用於成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。

藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用於人基底動脈和腦脊硬膜血管係統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。 毒理研究 　　遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當於人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當於人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產生母體毒性的劑量（經口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發生率增加。圍產期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時，導致幼鼠出生時及出生後4天內的存活率下降。 　　致癌試驗：大鼠和小鼠分別經口給予舒馬普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍，未見與舒馬普坦給藥相關的腫瘤發生率增加。 【藥代動力學】根據國外文獻報道： 　　本品口服後能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異，發作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大於100mg劑量後，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。 　　本品的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。 　　本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時。口服14C標記物後測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥隻有約3%。 　　本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑製劑可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAOB抑製劑對本品藥代動力學的影響。

1.多數抗抑鬱藥使用時，均有骨髓抑製的現象，表現為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏症，此症狀多發生在用藥後的4-6周內，停藥後多數可恢複正常。在米氮平的臨床研究中極少數病人也曾出現這種可逆性白細胞缺乏症，因此醫生在治療過程中應注意，如病人有發熱、咽喉痛、胃痛及其它感染症狀時應停止用藥，並作周圍血象檢查。 2.對以下病症患者，應注意用藥劑量並定期作仔細檢查： 1）癲癇病及器質性腦組織綜合症：臨床經驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應。 2）肝腎功能不全者。 3）有心血管疾病，如傳導阻滯、心絞痛及近期發作的心肌梗塞。這類病症應采取常規預防措施並謹慎服用其它藥物。 4）低血壓者。 3.和其它抗抑鬱藥一樣，下列病人服用米氮平時應予以注意： 1）排尿困難如前列腺肥大者。(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，使用時極少引起不良反應) 2）急性狹角性青光眼的眼內壓升高。(同樣由於米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，情況很少發生) 3）糖尿病患者。 4.如病人出現黃疸應立即中止治療。 5.此外，與其它抗抑鬱藥一樣，下列情況也應加以注意： 1）用抗抑鬱藥物來治療有精神分裂症及其它精神性病的患者，精神病症狀有可能

1.對於存在冠心病風險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫生的監護之下進行，並應同時進行心電圖的監測及心血管功能的評價。 2.服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的症狀，對出現此症狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛後方可再次給藥。 3.病人服藥後如果出現其它症狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應排除動脈硬化和血管痙攣。 4.對於尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛症狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經係統病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療後繼發神經係統損害的報道。對於病情發作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應重新考慮偏頭痛的診斷。 5.本品禁止用於未經控製的高血壓患者，對於血壓已得到有效控製的高血壓病人亦應注意。 6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變如肝功能和腎功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應慎用本品。 7.長期使用本品有使人類角膜上皮細胞產生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 由於本品用於孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究，用於孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。 由於本品在動物試驗中發現可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。 【老年患者用藥】由於老年病人更可能發生肝功能損害，並為冠心病的危險因素，且高血壓發生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用於老年病人。