利培酮口服液

利培酮口服液

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

活性成份：利培酮。

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學結構式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

西安楊森製藥有限公司

LILLY DEL CARIBE,INC.

國藥準字J20180022

注冊證號H20150287

1．用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱 、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 2．可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

用於治療抑鬱症。用於治療廣泛性焦慮障礙。

詳見說明書。

和

詳見說明書。

表見說明書 注解： 此數據來源於2011年10月19日前安慰劑對照的數據庫，包括已批準的適應症及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關節炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞症、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食症。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮靜。 包含感覺減退，麵部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠症和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見於度洛西汀停藥後，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，隻觀察到一些間接的催乳素及中樞神經係統介導的效應。在所有研究中均未發現本品有致畸作用。 在妊娠末3個月內，暴露於抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生後有出現錐體外係症狀或戒斷症狀的風險，嚴重程度可能不同。這些症狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。 對於孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。 動物試驗表明，利培酮和 9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生後的發育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍於[MRHD，60mg/kg/日]，4倍於按照體重/體表麵積指數計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍於[MRHD]，7倍於按照體重/體表麵積指數計算的人體劑量120mg/日），未發現有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍於[MRHD]，約1倍於按照體

1．用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱 、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 2．可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

用於治療抑鬱症。用於治療廣泛性焦慮障礙。

詳見說明書。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑製劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑鬱與中樞鎮痛作用的確切機製尚未明確，但認為與其增強中樞神經係統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑製劑，對多巴胺再攝取的抑製作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、穀氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑製單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對於人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當於MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

詳見說明書。

，終止度洛西汀治療風險的描述）。    使用抗抑鬱藥物治療的抑鬱症和其它適應症的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應該警惕，需要對患者出現的激越、易怒、行為異常改變、出現自殺行為以及上麵提及的其他症狀進行監測，一旦出現這些症狀立即向衛生保健機構提供信息，這些監測也應包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。    篩查雙相障礙患者：抑鬱發作可能是雙相障礙的早期表現。通常認為（雖然未經對照研究證實），單用抗抑鬱藥物治療抑鬱發作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發作。雖然無法預測會出現以上提及的哪一項症狀，但是，在抗抑鬱藥物治療前，應對抑鬱患者進行適當地篩查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑鬱的家族史。應注意度洛西汀尚未批準用於治療雙相抑鬱。 肝髒毒性     有報道度洛西汀治療患者中出現肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙