聯苯雙酯滴丸

聯苯雙酯滴丸

托伐普坦片

聯苯雙酯。  化學名稱：4，4’-二甲氧基-5，6，5’，6’-二次甲二氧-2，2’-二甲酸甲酯聯苯。  分子式：C20H18O10  分子量：418.36

主要成分為托伐普坦。

北京協和藥廠

浙江大塚製藥有限公司

國藥準字H11020980

國藥準字H20110115

臨床用於慢性遷延型肝炎伴ALT升高者，也可用於化學毒物、藥物引起的ALT升高。

本品用於治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血症(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血症不明顯但有症狀並且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其餘詳見說明書。

口服：一次7.5mg(5丸)，一日3次，必要時一次9～15mg（6～10丸），一...

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐後服藥均可。詳見說明書。

個別病例可出現口幹、輕度惡心，偶有皮疹發生，一般加用抗變態反應藥物後即可消失。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 ? 兒童用藥：兒童用藥酌減。 ? 老年用藥：老年患者慎用本品。 ?

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對懷孕婦女使用托伐普坦片尚無足夠且具有良好對照的研究。在動物試驗中，發生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒有在孕婦中進行對照試驗。對於孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大於對胎兒的危險性後方可在孕期使用本品。本品對人體分娩、生產的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經口給予托伐普坦時，托伐普坦可經乳汁排泄。由於很多藥物都可經人乳汁排泄，且托伐普坦可能會給乳幼兒帶來嚴重的不良反應，所以應根據需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用於18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉症患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經驗中，老年患者和年輕患者的反應也沒有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對托伐普坦血藥濃度沒有影響。

臨床用於慢性遷延型肝炎伴ALT升高者，也可用於化學毒物、藥物引起的ALT升高。

本品用於治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血症(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血症不明顯但有症狀並且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其餘詳見說明書。

本品為我中國創製的一種治療肝炎的降酶藥物，是合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg，可減輕因四氯化碳所致的肝髒損害和穀丙轉胺酶（ALT）升高。對四氯化碳所致的肝髒微粒體脂質過氧化、四氯化碳代謝轉化為一氧化碳有抑製作用，並降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護肝細胞生物膜的結構和功能。本品亦可降低潑尼鬆誘導所致的肝髒ALT升高，能促進部分肝切除小鼠的肝髒再生。本品的降酶作用並非直接抑製血清及肝髒ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用，從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉作用，也不能使腫大的肝脾縮小。

1.少數病人用藥過程中ALT可回升，加大劑量可使之降低。停藥後部分患者ALT反跳，但繼續服藥仍有效。 2.個別患者於服藥過程中可出現黃疸及病情惡化，應停藥。 ?

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血症患者慎用；4. 監測血壓和電解質水平；5. 避免與CYP3A4強抑製劑或誘導劑合用。