鹽酸頭孢他美酯片

鹽酸頭孢他美酯片

帕拉米韋氯化鈉注射液

鹽酸頭孢他美酯

本品主要成份為帕拉米韋，所用輔料為氯化鈉和稀鹽酸

成都倍特藥業有限公司

廣州南新製藥有限公司

國藥準字H20010353

國藥準字H20130029

本品適用於敏感菌引起的下列感染：1.耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。2.下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發作、急性氣管炎、急性支氣管炎等。3.泌尿係統感染，如非複雜性尿路感染、複

用於甲型或乙型流行性感冒。患者應在首次出現症狀48小時內使用。

1.口服：飯前或飯後1小時內口服，成人和12歲以上的兒童，一次500mg，一日2...

靜脈滴注給藥。在出現流感症狀的48小時內開始治療。成人:一般用量為300mg，單次靜脈滴注，滴注時間不少於30分鍾。嚴重並發症的患者，可用600mg,單次靜脈滴注，滴注時間不少於40分鍾。症狀嚴重者，可每日1次，1~5天連續重複給藥。另外可以根據年齡和症狀等酌情減量。兒童:通常情況下可以采用帕拉米韋一日一次，每次10mg/kg體重，30分鍾以上單次靜脈滴注，也可以根據病情，采用連日重複給藥，不超過5天。單次給藥量的上限為600mg以內。用法用量方麵的使用注意事項:1.出現流感症狀之後盡快開始給藥。尚無在出現症狀48小時後才開始給藥的臨床有效性數據。2.重複給藥，要根據體溫等臨床症狀判斷是否需要繼續給藥，不要盲目地持續給藥。3.對於腎功能不全患者，由於可能存在血漿中藥物濃度持續增高的風險，必須根據腎功能損傷情況調整給藥量。4.本藥品僅限於靜脈滴注使用。

1.消化係統：常見腹瀉、惡心、嘔吐。偶有偽膜性腸炎、腹脹、胃灼熱、腹部不適、血中膽紅素升高、氨基轉移酶一過性升高等。

對於其他任一神經氨酸酶抑製劑(磷酸奧司他韋或紮那米韋)或帕拉米韋注射液的成份有過敏史的患者禁用本品。

兒童注意事項： 低體重兒、新生兒用藥的安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 對於孕婦及可能懷孕的婦女，隻有在其預期利益高於潛在風險時才可用藥。孕婦用藥的安全性尚未確立。本品在對大鼠和家兔進行的動物生殖研究中，未見致畸作用。胎鼠生殖毒性II段試驗研究提示藥物可能影響胎仔的骨骼發育，對Wistar大鼠的發育毒性最低損害效應水平(LOAEL)為30mg/kg。本品在大鼠的生殖毒性研究顯示，藥物可通過胎盤;在兔子的生殖毒性研究中有流產和早產的報告。哺乳期婦女用藥應慎重。尚未對哺乳期婦女的用藥安全性開展研究。對大鼠的研究表明，帕拉米韋在乳汁中有分泌，其濃度低於母體的血藥濃度。目前尚不知本品在人類的乳汁是否有分泌。 老人注意事項： 由於老年患者肝、腎或心功能下降，與其他藥物合用治療其他並發病的幾率比較高，因此對老年患者用藥應謹慎。

本品適用於敏感菌引起的下列感染：1.耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。2.下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發作、急性氣管炎、急性支氣管炎等。3.泌尿係統感染，如非複雜性尿路感染、複

用於甲型或乙型流行性感冒。患者應在首次出現症狀48小時內使用。

【藥理毒理】本品為口服的第三代廣譜頭孢菌素類抗生素。本品對鏈球菌屬(糞鏈球菌除外)、肺炎鏈球菌等革蘭陽性菌；對大腸埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、誌賀菌屬、淋病奈瑟氏球菌等革蘭陰性菌都有很強的抗菌活性，尤其對頭孢菌素敏感性低的沙雷菌屬、吲哚陽性變形杆菌、腸杆菌屬及檸檬酸菌屬的抗菌活性明顯。對細菌產生的β-內酰胺酶穩定。但本品對假單孢杆菌、支原體、衣原體、腸球菌等耐藥性微生物無效。

帕拉米韋是環戊烷類抗流感病毒藥物，可結合於流感病毒神經氨酸酶的活性位點，對人類A型和B型流感病毒有抑製活性。生化分析顯示帕拉米韋能抑製幾種A型和B型流感病毒株的神經氨酸酶活性，對A型流感病毒株的中位ICso值為0.2nM(0.09~1.4nM,n=15)，對於B型流感病毒株的中位ICco值為1.3nM(0.06~11nM,n=8),對於2009HINIA型流感病毒株(豬流感)的ICso值範圍為0.06~0.26nM.抗病毒活性:在細胞培養試驗中考察了帕拉米韋對實驗室病毒株和臨床分離病毒株的抗病毒活性。對季節性A型HIN1流感株的ECs0值為1μM(0.09~21μM,n=5)，對A型H3N2流感株的ECso值為0.07μM(0.01~0.16μM，n=12)，對B型流感株的ECso值為2.2μM(0.06~3.2uM,n=5)。細胞培養中的抗病毒活性、神經氨酸酶抑製活性和人體中持續流感病毒複製之間的關係尚未建立。有限的生化分析、細胞培養和動物模型數據顯示帕拉米韋和奧司他韋的抗病毒活性有協同作用。尚無數據顯示帕拉米韋與紮那米韋有協同作用。在鼠流感A型病毒感染模型中，帕拉米韋與奧司他韋聯合用藥顯示抗病毒活性增強，但其臨床意義尚不清楚。耐藥性:尚無帕拉米韋耐藥性的臨床數據。細胞培養研究中發現，帕拉米韋耐藥株流感病毒A/WSN/33(HIN1)的特征是H275Y基團，表達奧司他韋耐藥相關性H275Y基團的A型HIN1臨床分離株亦顯示對帕拉米韋耐藥。已經在使用奧司他韋的患者的2009H1N1中發現了H275Y基團。至2009年9月5日，治療和未治療患者臨床分離株的耐藥率1%。帕拉米韋的耐藥途徑尚未完全明確。交叉耐藥性:在流感病毒神經氨酸酶抑製劑中已發現了交叉耐藥性。在一項神經氨酸酶分析中，奧司他韋耐藥基團E119V(A/H3N2)，D198N(B)，H275Y(A/HIN1)和R292K(H2N2)分別使對帕拉米韋的敏感性下降了1、4.8.100和80倍:紮那米韋耐藥基團E119A(H4N2)、E119D(H4N2)、E119G(H4N2)和R152K(B)分別使對帕拉米韋的敏感性下降了1、33、2和400倍。生化分析中對帕拉米韋抑製作用的敏感性與臨床有效性之間的關係尚未建立。

1.對青黴素類藥物過敏者慎用。

警告:1、本品尚未確認預防性給藥的有效性及安全性。2、在給予本品前，須慎重考慮使用本品的必要性。注意事項:1、本品僅對甲型和乙型流感病毒有效。當懷疑為細菌感染或者細菌感染與流感病毒感染合並存在時，應謹慎鑒別，適當用藥。2、腎功能障礙患者慎用。對肌苷清除率在10~30毫升/分鍾的患者，用於治療的推薦劑量應做調整。3、某些特殊個體在高劑量的臨床應用中應注意監測心電指標。4、帕拉米韋不能取代流感疫苗，其使用不應影響每年接種流感疫苗。5、切勿濫用本品。用藥應嚴格按[用法用量]中推薦的劑量使用，以盡可能減少病毒耐藥的可能。6、根據日本研究報告，在使用該藥物治療期間，應該對患者的精神、神經異常行為予以關注，對未成年人等進行兩天的監護;必須對患者、家屬提前說明可能出現異常行為。報道流感腦炎等可引起同樣的症狀，所以必須進行說明。7、未觀察到帕拉米韋對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。