草酸艾司西酞普蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

帕利呱酮緩釋片

草酸艾司西酞普蘭。

活性成份：帕利呱酮。

山東京衛製藥有限公司

國藥準字H20103548

國藥準字J20140068

用於治療抑鬱症。

帕利呱酮緩解釋片適用於精神分裂症急性期的治療

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑鬱療效。症狀緩解後，應持續治療至少6個月以鞏固療效。

帕利呱酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有係統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價後方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大於5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑製劑（MAOI）合用。

已經在接受利培酮和帕利呱酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。（血管性水腫（angioedema）又稱巨大蕁麻疹，是一種發生於皮下疏鬆組織或黏膜的局限性水腫，可分為獲得性和遺傳性兩種類型。血管性水腫與蕁麻疹一樣，是龜頭對食物、藥物或昆蟲叮咬所引起的急性過敏反應。本病可僅發生在龜頭，也可與蕁麻疹同時發生。兒童易患龜頭水腫，表現為龜頭處包皮水腫而發亮，如同大水泡。但不影響排尿。常於夜間發生，癢感不顯著，可於數日後自行消退。龜頭包皮血管性水腫診斷簡單治療也較容易，應保持清潔幹燥，必要時可1

兒童注意事項： 本品在年齡＜18歲患者中的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠還未在妊娠婦女中對本品進行充分及良好對照的研究。隻在潛在的益處大於可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。已經報告，在妊娠的最後3個月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發生錐體外係症狀，這些症狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結束時服用帕利呱酮是否會導致類似的新生兒體征和症狀。分娩本品對人分娩的作用尚不明確。哺乳期母親帕利呱酮為9-羥利培酮，是利培酮的活性代謝產物。在動物研究中，利培酮和9-羥利培酮可經乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時，應小心 老人注意事項： 在114位老年精神分裂症受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進行的6周安慰劑對照研究中，對本品的安全性、耐受性和療效進行了評價。研究中，受試者接受了劑量靈活的帕利呱酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少數≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對照研究中，成年精神分裂症受試者接受了固定劑量的帕利呱酮（3mg-15mg，一日一次）。總的來說，在所有參加本品臨床研究的受試者中（n=1796），包括接受了帕利呱酮或安慰劑的受試者，其中125人（7.0%）年齡≥65歲，22人（1.2%）年齡≥75歲。

用於治療抑鬱症。

帕利呱酮緩解釋片適用於精神分裂症急性期的治療

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現撤藥反應，盡管停止治療後可能發生撤藥反應，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。對草酸艾司西酞普蘭片的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心、大部分表現輕微，而且是自限性。下列為SSRI類藥物的不良反應：心血管係統---體位性低血壓；代謝和營養---低鈉血症，抗利尿激素分泌異常；眼部---視覺異常；胃腸道係統---惡心、嘔吐、口幹、腹瀉、食欲缺乏；全身症狀---失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應；肝膽係統---肝髒功能檢查異常；肌肉骨骼係統---關節痛和肌痛；神經係統---癲癇發作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合症；神病性障礙---幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發作、神經質；腎髒和泌尿係統---尿瀦留；生殖係統---溢乳，性功能方麵包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失；皮膚---皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗。

p帕利呱酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂症藥物一樣，帕利呱酮的作用機製尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利呱酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利呱酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利呱酮對映體的藥理學作用是相似的。/p

由於缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要適用。下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周後會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。癲癇發作：出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。躁狂：SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的

會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，帕利呱酮未批準用於治療癡呆相關性精神病。（精神病(psychosis)指嚴重的心理障礙，患者的認識、情感、意誌、動作行為等心理活動均可出現持久的明顯的異常；不能正常的學習、工作、生活、；動作行為難以被一般人理解；在病態心理的支配下，有自殺或攻擊、傷害他人的動作行為。）