草酸艾司西酞普蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

利培酮片

草酸艾司西酞普蘭。

本品主要成份為利培酮。

山東京衛製藥有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20103548

國藥準字H20050160

用於治療抑鬱症。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如:抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑鬱療效。症狀緩解後，應持續治療至少6個月以鞏固療效。

）  2.由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑製劑（MAOI）合用。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口幹。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外係症狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的症狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關症狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 8.偶見遲發性運動障礙、惡性症狀群、體溫失調以及癲癇發作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

用於治療抑鬱症。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如:抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現撤藥反應，盡管停止治療後可能發生撤藥反應，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。對草酸艾司西酞普蘭片的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心、大部分表現輕微，而且是自限性。下列為SSRI類藥物的不良反應：心血管係統---體位性低血壓；代謝和營養---低鈉血症，抗利尿激素分泌異常；眼部---視覺異常；胃腸道係統---惡心、嘔吐、口幹、腹瀉、食欲缺乏；全身症狀---失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應；肝膽係統---肝髒功能檢查異常；肌肉骨骼係統---關節痛和肌痛；神經係統---癲癇發作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合症；神病性障礙---幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發作、神經質；腎髒和泌尿係統---尿瀦留；生殖係統---溢乳，性功能方麵包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失；皮膚---皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟呱丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂症的機製尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修複試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響隻發生在雌性大鼠上，在隻給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

由於缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要適用。下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周後會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。癲癇發作：出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。躁狂：SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始並應逐漸增加劑量。（見