鹽酸丁螺環酮片

鹽酸丁螺環酮片

利培酮片

本品主要成分鹽酸丁螺環酮，其化學名為： 8-氮雜螺[4，5]癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-（2-嘧啶基）-1-呱嗪基]丁基-鹽酸鹽。分子式：C21H31N5O2·HCl，分子量：421.97

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯並異惡唑-3-基）-1-呱啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並[1，2-α]嘧啶-4-酮。

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H19991024

國藥準字H20050042

各種焦慮症。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱、負罪感、焦慮)。 對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

口服:開始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用...

）。 2.由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

有頭暈，頭痛，惡心，嘔吐及胃腸功能紊亂。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口幹。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外係症狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的症狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神症狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高於安慰劑。 7.具有癡呆相關精神症狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關症狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用 兒童用藥：禁用。 

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重 。

各種焦慮症。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱、負罪感、焦慮)。 對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內5-HT1A的激動，降低焦慮症過高的活動，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。 

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟呱丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂症的機製尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修複試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響隻發生在雌性大鼠上，在隻給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1.肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。 2.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。 3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始並應逐漸加大劑量（見