達沙替尼片

達沙替尼片

注射用鹽酸阿糖胞苷

達沙替尼。

本品化學名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結構式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

正大天晴藥業集團股份有限公司

海正輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20133272

國藥準字H20054694

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

適用於急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100 mg，每天1次，可增加至140 mg，每天...

1 成人常用量（1）誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解後改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2 中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表麵積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表麵積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由於阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重，有時反而限製了其療效，故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用於治療難治性或複發性急性白血病，亦可用於急性白血病的緩解後，延長其緩解期。由於不良反應較多，故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導，並要有充分及時的支持療法保證方可進行。 3 小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表麵積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可於2～3周重複一療程。本方案主要用於治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。 4 鞘內注射阿糖胞苷為鞘內注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯用地塞米鬆5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預防性則每4～8周一次.

本品最常見不良反應包括體液瀦留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少症(5%)、發熱性中性粒細胞減少症(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少症(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項： 由於老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量並注意根據體征等及時調整藥量。

本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

適用於急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

本品為主要作用於細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑製細胞DNA的合成，幹擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體後經激酶磷酸化後轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑製DNA聚合酶的合成，後者能抑製二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷，從而抑製細胞DNA聚合及合成。本品為細胞周期特異性藥物，對處於S增殖期細胞的作用最為敏感，對抑製RNA及蛋白質合成的作用較弱。

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應慎用：骨髓抑製、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數、骨髓塗片以及肝腎功能。