聚甲酚磺醛陰道栓

聚甲酚磺醛陰道栓

注射用醋酸曲普瑞林

本品主要成份及其化學名稱為：聚甲酚磺醛。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

Takeda GmbH

注冊證號H20160146

H20130797

用於治療宮頸糜爛、宮頸炎、各類陰道感染(如細菌性陰道病、滴蟲性陰炎和外陰陰道念珠菌病)、使用於子宮托造成的壓迫性潰瘍。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位症及子宮肌瘤等，也可用於體外受精術。

根據病情，可以隔日或每日使用一枚陰道栓劑，療程由醫生決定。如果用其溶液病灶燒灼，則於兩次燒灼間隔日放入一枚陰道栓劑。使用時，患者最好取仰臥位，先將栓劑用水浸濕，然後插入陰道深部。通常以晚間睡前用藥為宜。配合使用衛生帶，防止汙染衣物和被褥。如果外科手術中使用，應使用陰道塞，並在術後1-2小時後拿出陰道塞。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然後以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天後用100μg/次/天。

用藥初期，有時產生局部刺激症狀，但很快自行消失。偶有陰道緊縮幹澀感。如使用本品中出現任何不良事件或不良反應，請與醫生聯絡。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

孕婦及哺乳期婦女用藥：參見【禁忌】。兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥的有效性和安全性研究資料。老年用藥：尚缺乏本品老年用藥的有效性和安全性研究資料。

用於治療宮頸糜爛、宮頸炎、各類陰道感染(如細菌性陰道病、滴蟲性陰炎和外陰陰道念珠菌病)、使用於子宮托造成的壓迫性潰瘍。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位症及子宮肌瘤等，也可用於體外受精術。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑製促性腺激素的分泌，從而抑製睾丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機製：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑製作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睾酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睾酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使症狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑製垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睾酮的分泌的抑製、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位症曲普瑞林持續用藥可抑製雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處於休息狀態。不孕症曲普瑞林可抑製促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑製LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月後出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌係統的藥理特性有關。用藥後40～45天吸收完全。

1.本品不能吞服，如果發生誤吞，必須立即飲用大量水，並谘詢醫生。 2.本品可促進壞死組織從病灶處脫落，有時甚至是大片脫落，此時無需驚恐。這是聚甲酚磺醛作用所致。脫落組織應予清除，以免發生刺激。 3.治療期間避免性交，不要使用刺激性肥皂清洗患處。 4.行經時應停止用藥。 5.注意防止本品與眼部接觸！如果眼部與本品 接觸，必須立即用水徹底衝洗；如有必要，請谘詢眼科醫生。 6.如果棉織物及皮革與本品接觸後，必須在製劑未幹前立即用水洗淨。消毒前，應立即將使用的器具浸泡於水中（可含1-2的碳酸氮鈉） 7.陰道檢劑上的斑點，是其墓質產生的自然現象，不影響藥物的使用，也不影響療效及耐受性。 8.避免兒童接觸。不可使用過期的聚甲酚磺醛。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睾酮水平，不應高於1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕症對於一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對於某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位症和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療後子宮出血屬於異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低於50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療後，卵巢功能恢複，最後一次注射後平均58天出現排卵，平均70天後出現第一次月經。應注意在最後一次注射的一個半月之後采取避孕措施。