吉非替尼片

處方藥醫保乙類國產

通用名稱：吉非替尼片

批準文號：國藥準字H20163465

功能主治：本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	注射用奈達鉑
主要成分	吉非替尼。	主要成份為奈達鉑。
生產企業	齊魯製藥（海南）有限公司	齊魯製藥有限公司
批準文號	國藥準字H20163465	國藥準字H20050563
說明
作用與功效	本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	主要用於頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。
用法用量	本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...	臨用前，用生理鹽水溶解後，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少於1小時，滴完後需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周後方可進行下一療程。
副作用	最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚幹燥和瘙癢），一般見於服藥後的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌症研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。	以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑製及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑製劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重並發症的患者
禁忌		兒童注意事項：兒童使用本品的安全性尚未確立。妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。
成分	本品單藥適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。本品單藥可試用於治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。	主要用於頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。
藥理作用	表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑製細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑製劑，可抑製EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑製下遊信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大於對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑製IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑製作用。	奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞後，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩定並被釋放，產生多種離子型物質並與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，並抑製DNA複製，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重複給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎髒、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼係統、發育等功能無明顯影響。
注意事項	當考慮本品用於晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。	1.本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合並感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑製作用，並可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能並密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥並適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，並有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5.本